JUEVES, 3 de octubre (HealthDay News) -- Un medicamento experimental que reduce el colesterol LDL "malo" al barrerlo del torrente sanguíneo parece ser seguro y efectivo en su primer ensayo con seres humanos.
El medicamento, conocido como ALN-PCS, redujo el colesterol en un 40 por ciento de promedio en un pequeño estudio inicial, y, si demuestra que funciona en ensayos más grandes, cabría la posibilidad de que reemplazara o complementara a las estatinas, señalaron los investigadores.
En la actualidad, las estatinas, como Lipitor, Crestor y Zocor se usan muy ampliamente para controlar el colesterol. Un médico especialista en el corazón que no participó en el estudio dijo que otro tipo de medicamentos sería útil.
"Las enfermedades cardiovasculares siguen siendo la causa principal de muerte de hombres y mujeres a nivel global y el uso de estatinas para la reducción del colesterol LDL ha demostrado que disminuye sustancialmente el riesgo de los primeros o recurrentes eventos cardiovasculares", comentó el Dr. Gregg Fonarow, profesor de cardiología de la Universidad de California en Los Ángeles.
No obstante, aunque la terapia con estatinas es muy efectiva para la reducción del riesgo cardiaco y generalmente se tolera bien, una cantidad sustancial de personas no puede conseguir unos niveles ideales de colesterol LDL ni siquiera tomando altas dosis de estatinas, explicó. Y otras no pueden tomar estatinas en absoluto.
"Hay una necesidad importante de elaborar más terapias que reduzcan el colesterol LDL", comentó Fonarow.
En el nuevo ensayo se produjeron reducciones dramáticas del colesterol LDL superiores a las de la terapia con estatinas, afirmó, y "estos agentes se siguen evaluando en ensayos clínicos controlados aleatoriamente de gran tamaño".
El informe aparece en la edición en línea del 3 de octubre de la revista The Lancet.
En este ensayo inicial de fase I, los investigadores probaron el medicamento con 32 pacientes sanos con un nivel entre leve y moderado de colesterol de lipoproteína de baja densidad (LDL). Se asignó aleatoriamente a los pacientes a una de seis dosis de ALN-PCS o a un placebo inactivo.
El medicamento, que se suministra por vía intravenosa, redujo de forma significativa el nivel de colesterol. A aquellas personas a las que se dio la dosis más alta experimentaron una reducción promedio del 40 por ciento en el colesterol LDL, hallaron los investigadores.
Se toleró bien el ALN-PCS, y un número similar de pacientes de ambos grupos experimentaron unos efectos secundarios entre leves y moderados (un 79 por ciento frente a un 88 por ciento), como, por ejemplo, un sarpullido temporal. Además, el medicamento no provocó ningún cambio significativo en la función hepática ni inflamación, comentaron los investigadores.
El medicamento que se está investigando funciona al bloquear la producción de una proteína llamada PCSK9 que regula el colesterol. Esta proteína destruye los receptores LDL que quitan del torrente sanguíneo el colesterol que bloquea las arterias, explicaron los investigadores.
Los estudios anteriores han mostrado que las mutaciones genéticas que provocan un aumento de la proteína PCSK9 llevan a un aumento del colesterol LDL, mientras que las mutaciones genéticas que reducen el nivel de PCSK9 parece que disminuyen el nivel de colesterol. Por otra parte, las estatinas en realidad pueden aumentar el nivel de PCSK9, lo que podría reducir su efectividad, indicaron los investigadores.
La interferencia del ARN es un proceso mediante el cual se "silencian" los genes al usar moléculas del ARN para que desactiven unos genes en concreto (por ejemplo, los del PCSK9).
"El próximo paso será realizar estudios más grandes y con dosis múltiples a fin de evaluar la seguridad y tolerabilidad a largo plazo del ALN-PCS en varias poblaciones de pacientes, incluyendo los que están tomando estatinas y los que son intolerantes a las estatinas", explicó el coautor del estudio, Kevin Fitzgerald, director de investigación de Alnylam Pharmaceuticals, que ayudó a desarrollar el medicamento y financió el nuevo estudio.
"Las estatinas funcionan en algunos pacientes, pero no en todo el mundo", añadió, y se necesitan nuevos medicamentos "para reducir el colesterol LDL y disminuir el riesgo de enfermedad arterial coronaria".
Más información
Para más información sobre el colesterol, visite la Asociación Americana del Corazón (American Heart Association).
Artículo por HealthDay, traducido por HolaDoctor.com
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