Emparejamiento de anticoagulante y antídoto pasa la primera prueba de seguridad en humanos

LUNES 13 de noviembre (HealthDay News/HispaniCare) -- Un novedoso "sistema" de medicación para los pacientes cardiacos, que administra primero un medicamento anticoagulante y luego añade un antídoto para neutralizar el efecto, ha pasado una prueba de seguridad inicial en humanos, anunciaron investigadores el lunes.

El sistema, llamado REG1, podría algún día ser usado en pacientes que han sufrido ataques cardiacos o que se someten a una angioplastia, según los hallazgos, que fueron presentados en la reunión de la American Heart Association en Chicago y publicados de manera preliminar en línea en la revista Circulation.

Emparejar un anticoagulante y su antídoto permitiría ajustar los anticoagulantes administrados durante varios procedimientos, que incluyen cirugía de derivación cardiaca, angioplastia e incluso diálisis de riñón.

"Puede controlar la cantidad de tratamiento, es decir, la cantidad de anticoagulación, con el antídoto", explicó el Dr. Richard C. Becker, coautor del estudio y director del Centro de trombosis cardiovascular del Centro médico de la Universidad de Duke en Durham, Carolina del Norte. "Hay algunas circunstancias en que tres horas sería perfecto, y otras en que 30 horas sería preferible".

Generalmente, los anticoagulantes se usan para prevenir los coágulos en los pacientes cardiacos. Muchos medicamentos actuales causan sangrado excesivo y la heparina, un anticoagulante ampliamente utilizado, puede causar coágulos en algunos casos. Si un "evento de sangrado" ocurre, los médicos por lo general tienen que esperar que los medicamentos abandonen el cuerpo, lo que puede representar un retraso que amenaza la vida.

Eso es lo que da a esta nueva investigación tanto potencial.

"El problema de ajustar los medicamentos anticoagulantes es importante en la práctica clínica, porque muchos de estos medicamentos tienen un rango terapéutico bastante estrecho antes de que causen sangrado adverso y hemos reconocido que tenemos que prestar más atención al sangrado", apuntó el Dr. Ray Gibbons, presidente de la AHA y codirector del Laboratorio de cardiología nuclear en la Clínica Mayo en Rochester, Minnesota. "El desarrollo de nuevos métodos que permitan una modulación más estrecha es muy importante".

Sin embargo, añadió que el sistema está aún en una etapa de infancia.

"Es el primer paso. Se han desarrollado otros anticoagulantes que han encontrado problemas de seguridad más adelante", apuntó Gibbons. "Este es un primer ensayo con personas sanas. Es promisorio".

Añadió que "el próximo paso es evaluarlo en personas que lo necesiten. Los problemas de seguridad por lo general requieren cantidades mayores de pacientes con el paso del tiempo porque tenemos que tomar en cuenta la posibilidad de que el 2 por ciento de la población tenga una reacción adversa".

En un ensayo patrocinado por Regado Bioscences Inc., que desarrolló el REG1, Becker y sus colegas estudiaron la pareja de medicamento y antídoto en 85 individuos sanos de edad promedio de 32. Alrededor de las dos terceras partes de los participantes eran hombres.

El anticoagulante es un ácido nucleico de un solo haz llamado aptámero (del latín "encajar"). La forma del aptámero encaja en una proteína llamada factor de coagulación humana IXa, que tiene que ver con la coagulación de la sangre.

El antídoto encaja en el aptámero REG1 en forma parecida a una llave y un cerrojo, lo que permite la inhibición del factor IXa.

"Cuando ocurre el cambio de forma, pierde su actividad de inmediato", aseguró Becker.

El medicamento tardaba unos 15 minutos en funcionar y el antídoto entre uno y cinco minutos.

En este ensayo de Fase I, el anticoagulante diluyó la sangre como se esperaba y el antídoto revirtió este proceso, también como se esperaba.

"La clave es que tenemos un medio para controlar el nivel de anticoagulante, algo que nos hacía falta", añadió Becker.

"El REG1 podría ser visto como un reemplazo potencial para la heparina no fraccionada", apuntó.

Actualmente, los investigadores están examinando el efecto de los dos medicamentos en 50 pacientes de enfermedad cardiaca estable que toman aspirina y/o clopidogrel para prevenir la coagulación.

"Nuestra intención es desarrollar esta molécula particular en individuos que tienen enfermedad cardiaca, quienes tal vez hayan sufrido un ataque cardiaco o que se someten a angioplastia", señaló Becker.

Sin embargo, algún día tales sistemas podrían ser usados para tratar una amplia variedad de dolencias, entre ellas el cáncer, las enfermedades infeccionas y los trastornos reumatológicos.

"Es una plataforma que podría ser usada en muchos diferentes estados de enfermedad", aseguró Becker.

Más información

Para más información sobre los anticoagulantes, visite la American Heart Association.